вторник, 23 октября 2012 г.

Дофаминовые агонисты

В настоящее время разработаны и применяются в клинической практике агонисты дофаминовых рецепторов пролонгированного действия - каберголин, ропинирол, прамипексол (мирапекс).


Мирапекс (прамипексол) относится к селективным агонистам дофаминовых рецепторов. В отличие от бромокриптина он не является производным эрготамина. Препарат отличается высокой селективностью и интенсивностью воздействия на D2 тип рецепторов, преимущественно на D3 субтип. В настоящее время роль рецепторов D3 окончательно неясна, однако есть предположение, что воздействие на эти рецепторы в хвостатом ядре обеспечивает реализацию тонких и подавление избыточных движений. Влияние препарата на D3 рецепторы в лимби-ческой системе позволяет корригировать эмоциональные нарушения, оказывая антидепрессивный эффект. Выраженное положительное влияние на тремор выгодно отличает Мирапекс от препаратов леводопы, других агонистов дофаминовых рецепторов и позволяет успешно применять его при дрожательной форме болезни, а также при треморе, устойчивом к другим лекарственным средствам.


Эти малотоксичные и высокоэффективные препараты предназначены для предпочтительного использования на начальных стадиях болезнь Паркинсона с целью сохранения работоспособности и качества жизни пациентов.


Дофаминовые агонисты принято назначать на всех стадиях болезнь Паркинсона как лечение первого этапа, которое позволяет отсрочить неминуемое применение леводопа-терапии. Монотерапию агонистами дофаминовых рецепторов значительно ограничивает снижение эффективности лечения через 1-2 года. Через 3 года монотерапии бромокриптином только 28 %, а после 5 лет - только 7 % пациентов адекватно реагируют на препарат.


На последующих этапах развития заболевания агонисты дофамина применяют в комбинации с леводопасодержащими препаратами.



Комментариев нет:

Отправить комментарий